M、N、α、β受体详解_临床医学_医药卫生_专业资料。学习医学的学生们经常弄混这些问题,所以我给大家提够一个详细的资料,希望大家自己以后注意点!

　　前言：学习医学的学生们经常弄混这些问题，所以我给 大家提够一个详细的资料，希望大家自己以后注意点！ 1. M 受体的分布:主要分布于胆碱能神经节后纤维所支配的效应器，如心脏、胃 肠平滑肌、膀胱逼尿肌、瞳孔括约肌和各种腺体。M 受体家族可分为 5 种亚型， 较为公认的是 M1、M2、M3 三种亚型。 2.N 受体的分布：N 受体根据分布不同，分为 NM（nicotinic muscle, 或称 N2 受体）受体和 NN（nicotinic neur, 或称 N1 受体）受体。NM 受体分布于神经肌 肉接头（骨骼肌细胞膜），NN 受体分布于神经节。 N 受体 位于神经节与神经肌肉接头的胆碱受体对烟碱较为敏感，故将之称为烟碱受体或者 N 受体。 N 受体胆碱亚型 根据其分布部位不同可分为： 神经肌肉接头 N 受体，即 NM 受体（nicotinic muscle）受体（又称 N2 受体）及神经 节 N 受体（又称 N1 受体） 。神经 N 受体与中枢 N 受体又称 NN 受体（nicotinic neuronal） 受体 M 受体 是毒蕈碱型受体（muscarinicreceptor）的简称,广泛存在于副 交感神经节后纤维支配的效应器细胞上。 当乙酰胆碱与这类受体结合后，可产生一系列副交感神经末梢兴奋地 效应，包括心脏活动的抑制 (血压下降、心率下降) ，支气管平滑肌、胃 肠道平滑肌、膀胱逼尿肌和瞳孔括约肌的收缩，以及消化腺分泌增加等。 这类受体也能与毒覃碱结合，产生类似的效应。 近年发现 M 受体有五种亚型，M1 受体主要分布于交感节后神经和胃壁 细胞，受体激动引起兴奋和胃酸分泌；M2 受体主要分布于心肌、平滑肌， 激动引起心脏收缩力和心率降低；M3 受体主要分布于腺体和血管平滑肌， 引起平滑肌松弛和腺体分泌。 和 M5 尚未找到与之相对应的药理学分型 。 M4 M1、M2、M3 这三种受体均有各自的选择性激动剂和拮抗剂，阿托品对这三 种 M 受体均可阻断。 α 受体 又称“α 型肾上腺素能受体”。能与交感神经节后纤维释放的 递质、去甲肾上腺素和肾上腺素结合的受体之一。结合后能使血管平滑肌、 子宫平滑肌、扩瞳孔肌等兴奋,使其收缩;也能使小肠平滑肌抑制,使其舒 张。心肌细胞存在α 受体,α 受体兴奋可引起心肌收缩力加强,但作用较弱。 编辑 主要分类 α 受体为传出神经系统的受体，根据其作用特性与分布不同分为两个亚型： α 1、α 2。 α 1 受体主要分布在血管平滑肌（如皮肤、粘膜血管，以及部分内脏血管）， 激动时引起血管收缩；α 1 受体也分布于瞳孔开大肌，激动时瞳孔开大肌收 缩，瞳孔扩大。 α 2 受体主要分布在去甲肾上腺素能神经的突触前膜上，受体激动时可使去甲肾腺素释放减 少，对其产生负反馈调节作用。 β 受体 β-receptor 为儿茶酚胺受体之一。一般为抑制的反应，儿茶酚胺与 β 受体作用可引起血管、 子宫和支气管肌等弛缓和心脏兴奋。 异丙基肾上腺素也可使之产生效应。3，4-二氯 异丙基肾上腺素（DCI）和萘异丙仲胺等 β 巡断剂可阻抑其作用。 β1 受体主要分布于心脏，可增加心肌收缩性，自律性和传导功能；β2 受体主要 分布于支气管平滑肌，血管平滑肌和心肌等，介导支气管平滑肌松弛，血管扩张等作 用；β3 受体主要分布于白色及棕色脂肪组织，调节能量代谢，也介导心脏负性肌力 及血管平滑肌舒张作用。 β 受体的信号传导通路：蛋白激酶 A（PKA）通路：当 β 受体与 GS 蛋白结合， 激活腺苷酸环化酶（AC）使三磷酸腺苷（ATP）转化为环磷酸腺苷（CAMP） ，导致 细胞内 CAMP 水平增高， CAMP 激活 PKA， PKA， 磷酸化多种蛋白质， 包括 L 型 Ca2+ 通道促进 Ca2+内流,使细胞内 Ca2+浓度升高，导致肌肉收缩力增强，磷酸化的受磷蛋 白则增加肌浆网 Ca2+的摄取,增强肌肉的舒张功能。 乙酰胆碱受体包括两种：毒蕈碱型受体（M 受体），产生副交感神经兴奋效 应，既心脏活动抑制，支气管胃肠平滑肌和膀胱逼尿肌收缩，消化腺分泌增加， 瞳孔缩小等。阿托品为毒蕈碱受体阻断剂。烟碱型受体（N 受体），N1 位于神 经节突触后膜，可引起自主神经节的节后神经元兴奋，N2 受体位于骨骼肌终板 膜，可引起运动终板电位，导致骨骼肌兴奋。六烃季胺主要阻断 N1 受体功能， 筒箭毒碱阻断 N2 受体功能。 在接受交感神经节后纤维支配的各种器官中存在着与肾上腺素、 去甲肾上腺 素起反应的受体，称为肾上腺素能受体。其化学性质尚不清楚。用对药物反应的 方法，肾上腺素能受体可分为 α 及 β 两个类型。肾上腺素对 α 及 β 两型受体均 起作用， 而去甲肾上腺素主要对 α 型起作用。 型受体所引起的反应为血管收缩、 α 瞳孔扩散等，α 受体可被 dibenamine、麦角毒等 α 阻断药所抑制。β 受体所引 起的反应为支气管扩张、血管扩张等，β 受体可被 3，4－dichloroisoproterenol （D－CI）等阻断药物所抑制。 肾上腺素能受体可分为 α 和 β 两类。α 受体的阻断剂是酚妥拉明，β 受体的 阻断剂为心得安。 拮抗剂与激动剂相对,与受体结合后,但不能诱导产生生物活性变化的构象变 化.而激动剂是能够诱导受体构象变化而引起生物活性. 拮抗剂是指与受体只有较强的亲和力， 而无内在活性的药物， 故不产生效应， 但能阻断激动药与受体结合，因而对抗或取消激动药的作用。 阻滞剂（beta blockers） 阻滞剂，目前有 9 种，如心得安、心得宁、心得平等。这类药物具有镇静的 作用， 使用范围主要在技能类难和准确性顶群中，目的是为了减少心脏的过度兴 奋，降低焦虑稳定情绪。